雙氯西林
外觀
臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a685017 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60 to 80% |
血漿蛋白結合率 | 98% |
生物半衰期 | 20-30分鐘 |
排泄途徑 | 經尿液 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 3116-76-5 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.019.535 |
化學資訊 | |
化學式 | C19H17Cl2N3O5S |
摩爾質量 | 470.32 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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雙氯西林(Dicloxacillin)是一種半合成的β-內酰胺類抗生素,屬於耐酶的半合成青黴素類抗生素[1],主要治療由革蘭氏陽性菌感染引發的疾病[2]。雙氯西林有多種商品名,比如百時美施貴寶生產的雙氯西林商品名是「Diclocil」[3]。
作用機理
[編輯]雙氯西林是一種半合成的耐酶青黴素類抗生素,屬於β-內酰胺類抗生素,結構與苯唑西林(Oxacillin)相似[1][4]。雙氯西林通過抑制革蘭氏陽性菌細胞壁的合成起到將其殺滅的效果。從分子層面上說,雙氯西林通過與青黴素結合蛋白(PBP)結合,抑制組成細菌細胞壁的肽聚糖合成,達到抑制細菌合成細胞壁的目的[4]。
藥物代謝
[編輯]雙氯西林主要以未代謝的形式經腎通過尿液排出,在人體內的半衰期大約是20-30分鐘[5]。
臨床
[編輯]雙氯西林主要用於治療由革蘭氏陽性菌感染引發的疾病,使用前需要通過耐藥性試驗驗證細菌有無雙氯西林抗藥性[2][4]。
雖然雙氯西林是作為一種耐酶青黴素開發的,它也很難被β-內酰胺酶(青黴素酶)分解,但目前還是發現了對雙氯西林具有抗性的耐藥菌菌株[6]。
參考文獻
[編輯]- ^ 1.0 1.1 尤啟冬; et al. 药物化学 第7版. 北京: 人民衛生出版社. 2012: 303. ISBN 978-7-117-14434-6.
- ^ 2.0 2.1 "Dicloxacillin". livertox.nih.gov. Retrieved 2015-11-05.
- ^ Miranda-Novales, G; Leaños-Miranda, BE; Vilchis-Pérez, M; Solórzano-Santos, F. In vitro activity effects of combinations of cephalothin, dicloxacillin, imipenem, vancomycin and amikacin against methicillin-resistant Staphylococcus spp. strains.. Annals of Clinical Microbiology and Antimicrobials. 2006-10-12, 5: 25. PMC 1617116 . PMID 17034644. doi:10.1186/1476-0711-5-25.
- ^ 4.0 4.1 4.2 Dicloxacillin. PubChem. [2018-07-03]. (原始內容存檔於2019-04-30) (英語).
- ^ Oxacillin. DrugBank. [2018-07-03]. (原始內容存檔於2017-11-07) (英語).
- ^ Rosdahl, VT; Frimodt-Møller, N; Bentzon, MW. Resistance to dicloxacillin, methicillin and oxacillin in methicillin-susceptible and methicillin-resistant Staphylococcus aureus detected by dilution and diffusion methods.. APMIS : acta pathologica, microbiologica, et immunologica Scandinavica. August 1989, 97 (8): 715–22. PMID 2669854.