美洛西林
外觀
臨床資料 | |
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AHFS/Drugs.com | Micromedex詳細消費者藥物信息 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 靜脈注射, 肌肉注射 |
ATC碼 | |
藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 16–59% |
藥物代謝 | 肝 (20–30%) |
生物半衰期 | 1.3–4.4小時 |
排泄途徑 | 腎(50%)和膽 |
識別資訊 | |
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CAS編號 | 51481-65-3 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.052.013 |
化學資訊 | |
化學式 | C21H25N5O8S2 |
莫耳質量 | 539.58 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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美洛西林(英語:Mezlocillin)是一種廣譜青黴素類抗生素。它對革蘭氏陰性菌和一些革蘭氏陽性菌都有活性。與大多數其他廣譜青黴素不同,它由肝臟排泄,因此可用於膽道感染,如上行性膽管炎。
作用機制
[編輯]與所有其他β-內醯胺類抗生素一樣,美洛西林通過與青黴素結合蛋白結合來抑制細菌細胞壁合成的第三階段和最後階段。這最終導致細胞裂解。
易感生物
[編輯]革蘭氏陰性
[編輯]- 擬桿菌屬物種,包括脆弱擬桿菌
- 腸桿菌屬物種
- 大腸桿菌
- 流感嗜血桿菌
- 克雷伯氏菌屬物種
- 摩氏摩根氏菌
- 淋病奈瑟菌
- 奇異變形桿菌
- 普通變形桿菌
- 雷氏普羅威登斯菌
- 假單胞菌屬物種,包括銅綠假單胞菌
- 黏質沙雷菌
革蘭氏陽性
[編輯]合成
[編輯]美洛西林可以通過多種方式製備,包括安比西林與氯胺基甲酸酯(1)在三乙胺存在下的反應。氯胺基甲酸酯(1)本身由乙二胺通過與光氣反應形成環狀脲,然後與甲基磺醯氯形成單醯胺,然後另一個氮原子與光氣和三甲基甲矽烷基氯反應而製成。
密切相關的類似物阿洛西林的製備方法與美洛西林基本相同。但省略了甲基化步驟。
參考資料
[編輯]外部連結
[編輯]- DDB 30377
- Duke (頁面存檔備份,存於網際網路檔案館)
- Kristof R, Clusmann H, Koehler W, Fink K, Schramm J. Treatment of accidental high dose intraventricular mezlocillin application by cerebrospinal fluid exchange.. J Neurol Neurosurg Psychiatry. 1998, 64 (3): 379–81. PMC 2170014 . PMID 9527154. doi:10.1136/jnnp.64.3.379.
- McCormick P, Greenslade L, Kibbler C, Chin J, Burroughs A, McIntyre N. A prospective randomized trial of ceftazidime versus netilmicin plus mezlocillin in the empirical therapy of presumed sepsis in cirrhotic patients.. Hepatology. 1997, 25 (4): 833–6. PMID 9096584. S2CID 45046625. doi:10.1002/hep.510250408.
- Rohde B, Werner U, Hickstein H, Ehmcke H, Drewelow B. Pharmacokinetics of mezlocillin and sulbactam under continuous veno-venous hemodialysis (CVVHD) in intensive care patients with acute renal failure.. Eur J Clin Pharmacol. 1997, 53 (2): 111–5. PMID 9403281. S2CID 20525389. doi:10.1007/s002280050347.