多黏菌素B

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多黏菌素B

臨床資料
懷孕分級	C
給藥途徑	外用、靜脈注射、肌肉注射、鞘內注射或滴眼
ATC碼	A07AA05 (WHO) J01XB02 S01AA18 S02AA11 S03AA03 QJ51XB02
法律規範狀態
法律規範	處方藥（℞-only）
識別資訊
IUPAC命名法 N-[4-amino-1-[[1-[[4-amino-1-oxo-1-[[6,9,18-tris (2-aminoethyl)-15-benzyl-3-(1-hydroxyethyl)-12- (2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20- heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl] amino]butan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl] amino]-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide
CAS號	1405-20-5  Y
PubChem CID	5702105
DrugBank	DB00781 N
ChEMBL	ChEMBL1201283 N
NIAID ChemDB	007797
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5045839
ECHA InfoCard	100.014.340
化學資訊
化學式	C56H100N16O17S
摩爾質量	1301.56 g/mol

多黏菌素B（英語：Polymyxin B）是一種主要用於治療革蘭氏陰性菌感染藥物。它是從一種名為多黏芽孢桿菌（Bacillus polymyxa）的細菌中被分離出來的。多黏菌素B是多黏菌素的一種，由兩種非常近似的化合物混合而成：多黏菌素B1和多黏菌素B2。除變形桿菌屬外，它對幾乎所有革蘭氏陰性桿菌均有殺菌作用。多黏菌素的作用原理是與細胞膜黏附，改變細胞膜的結構使之通透性變強，細胞因吸收周圍環境過多的水分而膨脹死亡。它是帶有正電荷的鹼性蛋白，像常用於去污的表面活性劑一樣。副作用包括神經毒性以及急性腎小管壞死。

1. 多黏菌素通常與脂肪酸結合，在生理條件下具有表面活性劑作用，具有親水和疏水的雙重特性
2. 多黏菌素只用於革蘭氏陰性菌感染的治療，對革蘭氏陽性菌幾乎沒有抗菌活性，因為革蘭氏陽性菌的細胞壁太厚無法與細胞膜結合

作用機制

1. 改變細胞壁的通透性：與細胞壁脂多糖區域的一個帶負電區域結合，這個區域對於處於環肽區的帶有正電的胺基酸基團有吸引力，而這個區域通常是鈣離子及鎂離子的結合區域。這造成了細菌細胞外膜的不穩定。
2. 多黏菌素的脂肪酸基團溶解了細胞膜的疏水基團，細胞膜被斷離。
3. 細胞內容物露出，細胞呼吸作用被阻止。
4. 多黏菌素可以與內毒素結合使之喪失活性。
5. 以上作用機制無特異性，對各種類型的細胞膜均有效。

科研應用

除了用於抗菌外，多黏菌素B還可以被用來清除各種試劑中的內毒素。

不良反應

多黏菌素B的嚴重副作用主要包括腎毒性，神經毒性和超敏反應。罕見的不良反應包括使用多黏菌素B後出現皮膚顏色變黑現象。