利培酮

利培酮
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Risperdal及其他
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a694015
懷孕分級	澳: B3 ; ;
給藥途徑	口服（錠劑或液狀劑）、肌肉注射
ATC碼	N05AX08 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學資料
生物利用度	70%（口服）
藥物代謝	肝臟（CYP2D6 mediated to 9-hydroxyrisperidone）
生物半衰期	20小時（口服），3–6天（肌肉注射）
排泄途徑	尿液（70%）、糞便（14%）
識別資訊
	IUPAC命名法 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one; ;
CAS號	106266-06-2
PubChem CID	5073;
IUPHAR/BPS	96;
DrugBank	DB00734 ;
ChemSpider	4895 ;
UNII	L6UH7ZF8HC;
KEGG	D00426 ;
ChEBI	CHEBI:8871 ;
ChEMBL	ChEMBL85 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8045193 ;
ECHA InfoCard	100.114.705
化學資訊
化學式	C23H27FN4O2
莫耳質量	410.485 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES Cc1c(c(=O)n2c(n1)CCCC2)CCN3CCC(CC3)c4c5ccc(cc5on4)F;
	InChI InChI=1S/C23H27FN4O2/c1-15-18(23(29)28-10-3-2-4-21(28)25-15)9-13-27-11-7-16(8-12-27)22-19-6-5-17(24)14-20(19)30-26-22/h5-6,14,16H,2-4,7-13H2,1H3 ; Key:RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N ;

利培酮（INN：risperidone），商品名有理思必妥（Risperdal）、維思通，為一種非典型抗精神病藥物^[2]，主要用於治療思覺失調症、雙相情感障礙，以及自閉症症狀者的易怒情形^[2]。本品可口服或肌肉注射給藥^[2]。注射劑型的藥效可維持長達兩周^[3]。

常見副作用包含動作障礙、嗜睡、視力問題、便秘，以及體重增加等等^[2]^[4]。嚴重副作用包含遲發性運動不能及抗精神藥物惡性症候群（英語：neuroleptic malignant syndrome）等永久性的動作障礙。本品亦可能提高自殺及高血糖的風險^[2]^[3]。在因失智症導致思覺失調的年長者身上用藥，可能會提升死亡風險^[2]。妊娠期間用藥的安全性迄今未明^[2]。本品屬於非典型抗精神病藥^[2]。其作用機轉目前未明，可能與其多巴胺拮抗劑（英語：dopamine antagonist）的活性有關^[2]。

有關利培酮的研究始於1980年代，並於1993年在美國核准上市^[2]^[5]。本品列名於世界衛生組織基本藥物標準清單，為基礎公衛體系必備藥物之一^[6]。本品屬於通用名藥物^[3]。在2014年，每日劑量開發中國家的批發價介於0.01到0.60美金之間^[7]。2015年，每月正常劑量約介於100到200美金之間^[3]。

藥理作用

利培酮是一種選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT₂受體和多巴胺能的D₂受體有很高的親和力，也能與α₁-腎上腺素能受體結合，與H₁-組織胺受體和α₂腎上腺素能受體的親和力較低，但不能與膽鹼能受體結合。利培酮是強有力的D₂拮抗劑，這是它抑制精神分裂症陽性症狀的原因，但它引起的運動功能抑制及強直性昏厥都要比經典抗精神分裂症藥要少，對中樞系統的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減輕發生錐體外系反應，並將其治療作用擴展到精神分裂症的陰性症狀和情感症狀。

適用症

利培酮是一種非典型抗精神病藥，適用於：

治療成人和13-17歲青少年的精神分裂症
單獨，或與鋰或丙戊酸鹽組合，短期治療成人急性躁狂或I型雙極症關聯的混合發作，且對10-17歲兒童和青少年單獨使用^[8]

不良反應

常見的副作用包含發生錐體外症候群、嗜睡、便秘、性功能障礙、反眼以及體重增加等情形^[2]^[9]^[10]。嚴重的副作用包含永久性的行為疾患遲發性運動障礙、抗精神藥物惡性症候群、增加自殺的風險以及高血糖等^[2]^[3]。患失智症的中高齡精神病患者可能因此藥死亡風險增加。目前對懷孕患者的影響尚不明朗。利培酮是一種非典型抗精神病藥，其作用方式尚未完全釐清，但據稱是一種多巴胺拮抗劑^[2]。

歷史、社會與文化

對利培酮的研究始於1980年代後期，美國於1993年正式批准此藥上市。^[11]^[2]在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標准清單登錄有案。^[12] 利培酮亦有學名藥物。^[3]2014年，批發價約在0.01到0.60美元之間^[13]。在美國每劑藥物售價是3.3美金到10美金左右^[2]。

參考文獻

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外部連結

PubChem Substance Summary: Risperidone （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）—National Center for Biotechnology Information.
Drug Information Portal—Risperidone （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）—U.S. National Library of Medicine
Description of risperidone "Nycomed" medicine, Danish link in English language （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

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[generics-1] Drugs.com International trade names for risperidone 網際網路檔案館的存檔，存檔日期2016-03-18. Page accessed March 15, 2016

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閱論編情緒穩定劑
抗驚厥劑（英語：Anticonvulsant）	卡馬西平拉莫三嗪奧卡西平丙戊酸鈉 Valnoctamide（英語：Valnoctamide）新丙戊酯丙戊酸半鈉丙戊酸 Valpromide（英語：Valpromide）
非典型抗精神病藥	阿立哌唑 Cariprazine（英語：Cariprazine） Clozapine Lurasidone（英語：Lurasidone）奧氮平 (+氟西汀) 帕利哌酮喹硫平利培酮齊拉西酮
其它藥劑	氯胺酮鋰 (藥理學) (乙酸鋰, 碳酸鋰, 氯化鋰, 檸檬酸鋰, 氫氧化鋰) Ω-3脂肪酸

閱論編腎上腺素受體調節劑
α₁（英語：Alpha-1 adrenergic receptor）	受體激動劑： 6-FNE（英語：6-Fluoronorepinephrine）阿米福林（英語：Amidephrine）樟柳鹼丁螺環酮西拉唑啉可巴君脫甘胺酸米多君（英語：Desglymidodrine）右異美汀（維基資料所列：Q27279209）地匹福林多巴胺屈西多巴（英語：Droxidopa）麻黃鹼腎上腺素依替福林左旋多巴乙酯（英語：Etilevodopa）乙基正腎上腺素（英語：Ethylnorepinephrine）吲達尼定（英語：Indanidine）異美汀 L-多巴苯丙胺酸酪胺酸左旋多巴甲酯（英語：Melevodopa）間羥胺甲氧明（英語：Methoxamine）甲基多巴邁妥林萘甲唑啉正腎上腺素章胺羥甲唑啉（英語：Oxymetazoline）苯福林苯丙醇胺偽麻黃鹼辛弗林四氫唑啉（英語：Tetryzoline）噻美尼定（英語：Tiamenidine） XP21279 賽洛唑啉受體拮抗劑：阿巴諾喹阿地洛爾阿馬鹼（英語：Ajmalicine）阿夫唑嗪氨磺洛爾山莨菪鹼阿羅洛爾阿替丙嗪（英語：Atiprosin）非典型抗精神病藥物（如依匹哌唑（英語：Brexpiprazole）、氯氮平、奧氮平、喹硫平、利培酮) Benoxathian（英語：Benoxathian）丁洛地爾（英語：Buflomedil）布那唑嗪（英語：Bunazosin）卡維地洛柯楠次鹼（英語：Corynanthine）達哌唑（英語：Dapiprazole）南天竹鹼（英語：Domesticine）多沙唑嗪（英語：Doxazosin）麥角靈（如麥角胺、二氫麥角胺（英語：Dihydroergotamine）、麥角乙脲（英語：Lisuride）、特麥角脲) 依託哌酮（英語：Etoperidone） Eugenodilol（英語：Eugenodilol）芬司匹利（英語：Fenspiride）羥嗪吲哚拉明（英語：Indoramin）酮色林（英語：Ketanserin） L-765,314（英語：L-765,314）拉貝洛爾 mCPP 美吡哌唑（英語：Mepiprazole）美他唑嗪（英語：Metazosin）莫那匹爾（英語：Monatepil）莫西賽利（英語：Moxisylyte）萘哌地爾（英語：Naftopidil）南天竹啡鹼奈達唑嗪（英語：Neldazosin）尼普拉嗪（英語：Niaprazine）尼麥角林（英語：Nicergoline）尼古地平（英語：Niguldipine）帕多蘆諾（英語：Pardoprunox）培蘭色林（英語：Pelanserin）哌拉平（英語：Perlapine） Phendioxan（英語：Phendioxan）酚苄明（英語：Phenoxybenzamine）酚妥拉明（英語：Phentolamine） N-苯基哌嗪抗抑鬱藥（如羥基奈法唑酮（英語：Hydroxynefazodone）、奈法唑酮（英語：Nefazodone）、曲唑酮、Triazoledione（英語：Triazoledione））哌羅克生（英語：Piperoxan）哌唑嗪（英語：Prazosin）喹唑嗪（英語：Quinazosin）奎尼丁利坦色林（英語：Ritanserin）西洛多辛（英語：Silodosin）螺哌隆（英語：Spiperone）他利克索（英語：Talipexole）坦索羅辛特拉唑嗪（英語：Terazosin）硫達唑嗪（英語：Tiodazosin）妥拉唑林（英語：Tolazoline）四環類抗抑鬱藥（如阿莫沙平（英語：Amoxapine）、馬普替林（英語：Maprotiline）、米塞林）三環類抗抑鬱藥（如阿米替林、氯米帕明、多塞平、米帕明（英語：Imipramine）、曲米帕明（英語：Trimipramine））曲馬唑嗪（英語：Trimazosin）典型抗精神病藥物（如氯丙嗪、氟奮乃靜、洛沙平（英語：Loxapine）、硫利達嗪（英語：Thioridazine））烏拉地爾（英語：Urapidil） WB-4101 佐勒汀（英語：Zolertine）
α₂（英語：Alpha-2 adrenergic receptor）	受體激動劑：(R)-3-Nitrobiphenyline（英語：(R)-3-Nitrobiphenyline） 4-NEMD 6-FNE（英語：6-Fluoronorepinephrine）雙甲脒 Apraclonidine（英語：Apraclonidine）溴莫尼定（英語：Brimonidine）次大麻酚可樂定可巴君地托咪定（英語：Detomidine）右美托咪定（英語：Dexmedetomidine）二氫麥角胺（英語：Dihydroergotamine）地匹福林多巴胺屈西多巴（英語：Droxidopa）左旋多巴乙酯（英語：Etilevodopa）麻黃鹼麥角胺腎上腺素依替福林乙基正腎上腺素（英語：Ethylnorepinephrine）胍那苄（英語：Guanabenz）氯醯胍（英語：Guanfacine）胍諾沙苄（英語：Guanoxabenz） L-多巴苯丙胺酸酪胺酸洛非西定（英語：Lofexidine）美托咪定（英語：Medetomidine）左旋多巴甲酯（英語：Melevodopa）甲基多巴米伐折醇萘甲唑啉正腎上腺素羥甲唑啉（英語：Oxymetazoline）苯丙醇胺哌羅克生（英語：Piperoxan）偽麻黃鹼 Rezatomidine（維基資料所列：Q27292343）利美尼定（英語：Rilmenidine）羅米非定他利克索（英語：Talipexole）他西米定四氫唑啉（英語：Tetryzoline）噻美尼定（英語：Tiamenidine）替扎尼定托洛尼定（英語：Tolonidine）烏拉地爾（英語：Urapidil） Vatinoxan XP21279 甲苯噻嗪賽洛唑啉受體拮抗劑：1-PP 阿地洛爾安麥角阿普氮平阿替美唑（英語：Atipamezole）非典型抗精神病藥物（如阿塞那平（英語：Asenapine）、brexpiprazole（英語：brexpiprazole）、氯氮平、魯拉西酮（英語：Lurasidone）、帕利哌酮、喹硫平、利培酮、佐替平（英語：Zotepine））阿扎匹隆（英語：Azapirone）（如丁螺環酮、吉哌隆（英語：Gepirone）、依普西隆（英語：Ipsapirone）、坦度螺酮） BRL-44408（英語：BRL-44408）丁洛地爾（英語：Buflomedil）西拉唑啉依法克生（英語：Efaroxan）艾司米氮平（英語：Esmirtazapine）芬美托唑（英語：Fenmetozole）氟洛克生（英語：Fluparoxan）咪唑克生（英語：Idazoxan） mCPP 米塞林米氮平 NAN-190（英語：NAN-190）奧氮平帕多蘆諾（英語：Pardoprunox）酚苄明（英語：Phenoxybenzamine）酚妥拉明（英語：Phentolamine）哌羅克生（英語：Piperoxan）吡貝地爾蘿芙素（英語：Rauwolscine）羅替戈汀（英語：Rotigotine） SB-269970（英語：SB-269970）司普替林螺沙群舒奈吡瓊妥拉唑林（英語：Tolazoline）典型抗精神病藥物（如氯丙嗪、氟奮乃靜、洛沙平（英語：Loxapine）、硫利達嗪（英語：Thioridazine））育亨賓
β	受體激動劑：阿貝特羅（英語：Abediterol）阿利非君（英語：Alifedrine）阿米貝隆阿布他明阿福特羅阿羅洛爾 BAAM（英語：Bromoacetylalprenololmenthane）班布特羅苯呋洛爾比托特羅溴沙特羅布酚寧（英語：Buphenine）卡布特羅卡莫特羅西馬特羅克倫特羅可爾特羅可巴君地諾帕明地匹福林多保他命多巴胺多培沙明（英語：Dopexamine）屈昔多巴 (L-DOPS)（英語：Droxidopa）麻黃鹼腎上腺素乙非君（英語：Etafedrine）依替福林左旋多巴乙酯（英語：Etilevodopa）乙基正腎上腺素（英語：Ethylnorepinephrine）非諾特羅福莫特羅（英語：Formoterol）海索那林（英語：Hexoprenaline）去甲烏藥鹼（英語：Higenamine）茚達特羅異他林（英語：Isoetarine）異丙腎上腺素（英語：Isoprenaline）異舒普林（英語：Isoxsuprine） L-多巴苯丙胺酸酪胺酸左旋沙丁胺醇（英語：Levosalbutamol）盧巴貝隆（英語：Lubabegron）馬布特羅（英語：Mabuterol）左旋多巴甲酯（英語：Melevodopa）甲氧那明甲基多巴米拉貝隆（英語：Mirabegron）正腎上腺素奧西那林（英語：Orciprenaline）奧昔非君 PF-610355（英語：PF-610355）苯丙醇胺吡布特羅普瑞特羅（英語：Prenalterol）萊克多巴胺丙卡特羅偽麻黃鹼瑞普特羅利米特羅利托君（英語：Ritodrine）沙丁胺醇沙美特羅（英語：Salmeterol）索拉貝隆（英語：Solabegron）特布他林（英語：Terbutaline）曲托喹酚妥布特羅維蘭特羅扎莫特羅 XP21279 齊帕特羅（英語：Zilpaterol）淨特羅（英語：Zinterol）受體拮抗劑：醋丁洛爾（英語：Acebutolol）阿達洛爾（英語：Adaprolol）阿地洛爾阿夫洛爾（英語：Afurolol）阿普洛爾 Alprenoxime（英語：Alprenoxime）氨磺洛爾安卡洛爾（英語：Ancarolol）阿諾洛爾阿羅洛爾阿替洛爾苯呋洛爾倍他洛爾（英語：Betaxolol）貝凡洛爾畢索洛爾波吲洛爾波那洛爾布福洛爾布新洛爾布庫洛爾（英語：Bucumolol）布非洛爾（英語：Bufetolol）丁呋洛爾布尼洛爾左旋布諾洛爾布拉洛爾（英語：Bupranolol）布他沙明（英語：Butaxamine）布替君丁菲洛爾 Capsinolol（英語：Capsinolol）卡拉洛爾（英語：Carazolol）卡吲洛爾（英語：Carpindolol）卡替洛爾卡維地洛（英語：Carvedilol）塞利洛爾塞他洛爾（英語：Cetamolol）環丙洛爾（英語：Cicloprolol）西那洛爾氯拉洛爾（英語：Cloranolol）氰吲哚洛爾（英語：Cyanopindolol）達布米諾普萘洛爾二醋洛爾（英語：Diacetolol）二氯異丙腎上腺素（英語：Dichloroisoprenaline）二氫阿普洛爾（英語：Dihydroalprenolol）拉貝洛爾地丙苯酮（英語：Diprafenone）屈喹洛爾（英語：Draquinolol）依卡洛爾（英語：Ecastolol）依泮洛爾依立洛爾（英語：Ericolol）艾生利特（英語：Ersentilide）阿替洛爾 Esprolol（英語：Esprolol） Eugenodilol（英語：Eugenodilol）已丙洛爾法林洛爾（英語：Falintolol）氟司洛爾（英語：Flestolol）氟索洛爾（英語：Flusoxolol）羥基卡替洛爾（英語：Hydroxycarteolol）羥基特他洛爾（英語：Hydroxytertatolol） ICI-118,551（英語：ICI-118,551）氫萘洛爾（英語：Idropranolol）茚諾洛爾吲帕洛爾（英語：Indopanolol）碘氰吲哚洛爾異丙洛爾（英語：Iprocrolol）異噁洛爾（英語：Isoxaprolol） Isamoltane（英語：Isamoltane）拉貝洛爾蘭地洛爾（英語：Landiolol）左倍他洛爾（英語：Levobetaxolol）左布諾洛爾（英語：Levobunolol）左莫普洛爾（英語：Levomoprolol）美沙洛爾（英語：Medroxalol）甲吲洛爾美替洛爾（英語：Metipranolol）美托洛爾莫普洛爾（英語：Moprolol）納多洛爾（英語：Nadolol）萘肟洛爾（英語：Nadoxolol）奈必洛爾（英語：Nebivolol）硝苯洛爾（英語：Nifenalol）尼普地洛（英語：Nipradilol）氧烯洛爾（英語：Oxprenolol）帕林洛爾（英語：Pacrinolol）帕非洛爾（英語：Pafenolol）帕馬洛爾（英語：Pamatolol）帕高洛爾噴布洛爾吲哚洛爾普拉洛爾（英語：Practolol）普米洛爾（英語：Primidolol）普西洛爾丙萘洛爾（英語：Pronethalol）普羅帕酮（英語：Propafenone）普萘洛爾利達洛爾羅那洛爾（英語：Ronactolol）索喹洛爾（英語：Soquinolol）索他洛爾（英語：Sotalol）螺侖洛爾（英語：Spirendolol） SR 59230A（英語：SR 59230A）硫氧洛爾他林洛爾他佐洛爾（英語：Tazolol）特他洛爾替諾洛爾（英語：Tienoxolol）替利洛爾（英語：Tilisolol）噻嗎洛爾（英語：Timolol）替普洛爾（英語：Tiprenolol）妥拉洛爾（英語：Tolamolol）托利洛爾希苯洛爾希丙洛爾（英語：Xipranolol）