解磷定

维基百科中的医学内容仅供参考，并不能视作专业意见。如需获取医疗帮助或意见，请咨询专业人士。详见医学声明。

解磷定

临床资料
其他名称	1-methylpyridine-6-carbaldehyde oxime
AHFS/Drugs.com	Micromedex详细消费者药物信息
怀孕分级	C
ATC码	V03AB04 (WHO)
法律规范状态
法律规范	处方药（℞-only）
识别信息
IUPAC命名法 2-[(hydroxyimino)methyl]-1-methylpyridin-1-ium
CAS号	6735-59-7  Y
PubChem CID	6789253
IUPHAR/BPS	4652
DrugBank	DB00733 Y
ChemSpider	5193737 Y
UNII	P7MU9UTP52
KEGG	C07400 Y
ChEBI	CHEBI:8354 Y
ChEMBL	ChEMBL1420 Y
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID1044144
ECHA InfoCard	100.027.080
化学信息
化学式	C7H9N2O+
摩尔质量	137.159 g/mol
3D模型（JSmol）	交互式图像
SMILES O=[NH+]C=C1\C=C/C=C\N1C
InChI InChI=1S/C7H8N2O/c1-9-5-3-2-4-7(9)6-8-10/h2-6H,1H3/p+1 Y Key:JBKPUQTUERUYQE-UHFFFAOYSA-O Y

解磷定（pralidoxime, 2-pyridine aldoxime methyl, 2-PAM）是一种乙酰胆碱酯酶复活药。本品溶解度大、溶液稳定、无刺激性，可以用于肌肉或静脉注射。这种药一般以盐酸盐（氯解磷定）或氢碘酸盐形式提供。

性质

含有肟（=N-OH）结构的化合物。C₇H₉N₂OCl，原子量：172.61

结构

• 
  氯解磷定的立体结构图
• 
  氯解磷定的空间填充模型

合成

解磷定碘盐可以由吡啶-2-甲醛和羟胺反应，生成对应的醛肟，和碘甲烷发生亲核取代反应制取。

用法

• 成人：30毫克/千克（通常为1-2克），通过静脉注射在15-30分钟内输注，60分钟后重复给药；也可以按500毫克/小时的速率连续输注。
• 儿童：20-50毫克/千克，然后以5-10毫克/千克/小时的剂量维持输注。

若输注速度过快或会导致呼吸或心脏骤停。解磷定的使用没有已知的绝对禁忌症。相对禁忌症包括已知对本药过敏，以及其他使用风险明显超过可能获益的情况。

作用机理

阿托品在治疗有机磷中毒的疗效是得到公认的，相反，解磷定的临床经验使其整体疗效遭到普遍质疑。

解磷定常用于治疗有机磷中毒。诸如沙林等有机磷酸盐与乙酰胆碱酯酶酶的活性位点的羟基结合，从而使其失活。解磷定能与活性位点的另一侧的阴离子部位结合，从丝氨酸残基中取代磷酸盐，从而使酶恢复活性。

一些磷酸盐-乙酰胆碱酯酶缀合物能在上述置换反应后，进一步反应生成更紧密结合的化学结构，过程称之为老化。老化的胆碱酯酶缀合物对解磷定等药物具有抗药性。 解磷定通常与阿托品（毒蕈碱拮抗剂）一起使用，以减缓有机磷中毒的副交感神经影响。解磷定仅对有机磷酸盐毒性方为有效，并不适用于氨基甲酸酯类农药中毒所引起的胆碱酯酶的氨基甲酰化。

解磷定在逆转呼吸肌的瘫痪中具重要作用。但由于其血脑障碍渗透性差，对中央神经系统介导的呼吸压抑几乎没有影响。

不良反应

较少见：偶见轻度头痛、头晕、恶心、呕吐等。剂量过大(>8g/24h)时，其本身也可以抑制AChE，使神经肌肉传导阻滞，严重者呈癫痫样发作、抽搐、呼吸抑制。