苯巴比妥
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| 臨床資料 | |
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| 其他名稱 | 5-ethyl-5-phenyl-1,3-diazinane-2,4,6-trione |
| 给药途径 | 口服、直肠、肌肉注射和静脉注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | >95% |
| 血漿蛋白結合率 | 20 - 45% |
| 药物代谢 | 肝脏（主要为CYP2C19） |
| 生物半衰期 | 53 - 118 小时 |
| 排泄途徑 | 通过肾脏排出 |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 50-06-6  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.007 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C12H12N2O3 |
| 摩尔质量 | 232.24 g·mol−1 |
苯巴比妥（Phenobarbital或Phenobarbitone），商品名魯米那（Luminal），是一種巴比妥類的鎮靜劑及安眠藥。該藥物是世界衛生組織對於開發中國家治療特定癲癇的建議用藥[1]。已開發國家則通常專門用來治療新生兒癲癇發作[2]，成人及青少年則建議使用其他藥物[3]。苯巴比妥可透過靜脈注射、肌肉注射，或口服給藥[4]。通常癲癇重積狀態會以注射方式給藥，因為藥效作用較迅速[4]。苯巴比妥有時會被用於治療失眠症、焦慮症、藥物戒斷症，以及手術輔助用途[4]。靜脈注射給藥的藥效通常會在五分鐘內作用，口服則需半個小時[4]。藥效則通常會維持4小時至2天之久[4][5]。
苯巴比妥在1912年發現，是仍在使用的抗驚厥劑中歷史最久的[6][7]。苯巴比妥是世界卫生组织基本药物标准清单中的藥品，是基礎醫療必備的藥品之一[8]，其價格也是抗驚厥劑中最便宜的，一年約需要美金5元[9]。不過因為苯巴比妥在一些國家是管制用藥，因此在這些國家可能不容易取得[9]。
性质
[编辑]纯品苯巴比妥是无色有光泽的结晶性粉末，无臭，味微苦，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿和苯，熔点174℃。警示标准词有：R24。
苯巴比妥与硝酸钾及硫酸共热可发生硝化反应，生成黄色硝基化合物。可与硫酸与亚硝酸钠反应，生成橙黄色产物，并随即变为橙红色。可与甲醛和硫酸反应，生成玫瑰红色产物。[10]
合成路线
[编辑]苯乙酸乙酯与碳酸二乙酯在碱作用下缩合生成苯基丙二酸二乙酯，然后与氯乙烷在乙醇钠存在下再次缩合，得到苯基乙基丙二酸二乙酯，再与尿素环合，即生成苯巴比妥。[10]
副作用
[编辑]苯巴比妥藉由增加抑制性神經傳導物質氨酪酸而作用。副作用包括嗜睡與呼吸抑制。長期使用後往往會有濫用與戒斷的問題。甚至有增加自殺機率的可能[4]。苯巴比妥在美國的懷孕用藥等級是B或D，在澳洲則是等級D，指的是如果在懷孕期間服用可能會造成傷害[4][11]。如果在母乳哺育期間使用，可能導致嬰兒意識昏沉[12]。對於肝腎功能不佳的患者與年長患者，建議降低劑量[4]。
参考文献
[编辑]- ^ Ilangaratne, NB; Mannakkara, NN; Bell, GS; Sander, JW. Phenobarbital: missing in action.. Bulletin of the World Health Organization. Dec 1, 2012, 90 (12): 871–871A. PMID 23284189. doi:10.2471/BLT.12.113183.
- ^ Brodie, MJ; Kwan, P. Current position of phenobarbital in epilepsy and its future.. Epilepsia. December 2012,. 53 Suppl 8: 40–6. PMID 23205961.
- ^ The epilepsies: the diagnosis and management of the epilepsies in adults and children in primary and secondary care NICE guidelines [CG137]. National Institute for Health and Care Excellence. January 2012.
- ^ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 4.7 Phenobarbital. The American Society of Health-System Pharmacists. [Aug 14, 2015]. （原始内容存档于2015-09-06）.
- ^ Marx, John A. Rosen's emergency medicine : concepts and clinical practice 7. Philadelphia: Mosby/Elsevier. 2010: 1352 [2016-03-23]. ISBN 9780323054720. （原始内容存档于2016-03-05）.
- ^ Stevens, George M. Brenner, Craig W. Pharmacology 4th. Philadelphia, PA: Elsevier/Saunders. 2013: 204 [2016-03-23]. ISBN 9781455702787. （原始内容存档于2014-10-23）.
- ^ Engel, Jerome. Epilepsy : a comprehensive textbook 2nd ed. Philadelphia: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. 2008: 1431 [2016-03-23]. ISBN 9780781757775. （原始内容存档于2016-03-05）.
- ^ WHO Model List of Essential Medicines (PDF). World Health Organization. March 2005 [2006-03-12]. （原始内容存档 (PDF)于2007-02-12）.
- ^ 9.0 9.1 Newton, CR. Epilepsy in poor regions of the world.. Lancet. 29 September 2012, 380 (9848): 1193–201. PMID 23021288. doi:10.1016/S0140-6736(12)61381-6.
- ^ 10.0 10.1 药物分析. 北京: 人民卫生出版社. 2007: 119-121. ISBN 978-7-117-08983-8.
- ^ Prescribing medicines in pregnancy database. Australian Government. 3 March 2014 [22 April 2014]. （原始内容存档于2014-04-08）.
- ^ Phenobarbital use while Breastfeeding. 2013 [14 August 2015]. （原始内容存档于2015-09-08）.